Estado actual de los antagonistas de los receptores de angiotensina II

Estado actual de los antagonistas de los receptores de angiotensina II

En julio de 2010, se publicó en The Lancet por Sipahi y otros un estudio de meta-análisis de nueve ensayos controlados aleatorios, con un total de 94 210 pacientes que tomaban antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II), el cual concluyó que a quienes se les administraban estos medicamentos, tenían el 8 % más de posibilidades de contraer cáncer, en comparación con aquellos que recibían un placebo o un comparador activo.

Los ARA II, también llamados bloqueantes del receptor de la angiotensina (BRA), constituyen un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona, y en la actualidad son los fármacos más usados para tratar la hipertensión arterial, en particular en pacientes con nefropatía diabética e insuficiencia cardíaca congestiva. Se administran una vez al día y tienen el beneficio adicional de proteger a los riñones de las consecuencias de la presión arterial alta y la diabetes.

La especificidad de cada ARA II se logra por la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos.

1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 h: valsartán 80 mg (30 %), telmisartán 80 mg (40 %), Iosartán 100 mg (25-40 %), irbesartán 150 mg (40 %) y 300 mg (60 %), olmesartán 20 mg (61 %) y 40 mg (74 %).

2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, que indica el grado de atracción por el receptor correcto: losartán 1 000 veces, telmisartán 3 000 veces, irbesartán 8 500 veces, olmesartán 12 500 veces, valsartán 20 000 veces.

3. Vida media: valsartán 6 h, losartán 6-9 h, irbesartán 11-15 h, olmesartán 13 h, telmisartán 24 h.

El valsartán estuvo entre los 10 medicamentos más vendidos internacionalmente entre el 2008 y 2010, y junto al losartán, irbesartán, cardesartán, termisartán y olmesartán, clasificaron entre los 100 más vendidos en los EUA en el 2006.

Debido al artículo publicado en The Lancet, la Agencia Federal de Medicamentos de los EUA (FDA) llevó a cabo una revisión formal de la seguridad de los ARA II. Los ensayos contemplados incluyeron pacientes que tomaban uno de cuatro de estos medicamentos: telmisartán, losartán, candesartán y valsartán.

El estudio consistió en un meta-análisis con 31 ensayos clínicos, que incluyeron un total de 156 000 personas tratadas con ARA II y un grupo control con otros antihipertensivos. En él, la tasa de incidencia de cáncer por cada 100 pacientes-año fue de 1,82 en el grupo de ARA II y de 1,84 en el grupo de comparación (RR 0,99; IC 95 %: 0,92 a 1,06).

Tampoco hubo asociación entre el uso de los ARA II y el riesgo de muerte relacionada con cáncer o tipos específicos de cáncer, incluyendo los de mama, pulmón y próstata.

Sobre la base de estos resultados, la FDA concluyó en junio de 2011, que los ARA II no aumentan el riesgo individual de cáncer,6 lo cual ha traído tranquilidad a los pacientes que toman o tomaban este tipo de antihipertensivos, así como a médicos y farmacéuticos. [Revista Cubana de Farmacia. 2011; 45(4)]

(Fuente: Revista Cubana de Farmacia)