Neuroanestesia

BENZODIAZEPINAS

Acción farmacológica:

• Ansiolítica: En sanos y a dosis terapéuticas, no alteran la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores producen sopor, sueño, ataxia y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el sudor
• Miorrelajante: Relaja la musculatura esquelética. Se ejerce sobre el SNC en 4 niveles: médula espinal, formación reticular, ganglios basales y cerebelo
• Anticonvulsivantes y antiepilépticos: Algunos son eficaces.
• Hipnóticos.
• A dosis terapéuticas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes cardiacos provoca hipotensión y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis más altas, depresión ligera del aparato respiratorio y apnea.

Fármacocinetica:

Todos se absorben bien vía oral. Desarrollan su efecto por los receptores benzodiacepínicos. La elección del fármaco depende exclusivamente de su velocidad de inicio, intensidad y duración del efecto. Permanece cada una un tiempo distinto. Sufren eliminación por biotransformación (algunos se inactivan).

También existen metabolitos activos incluso más que las propias benzodiazepinas. Atraviesan barrera hematoencefálica.

Durante la administración periódica se desarrolla una pequeña dependencia, se unen a proteínas plasmáticas y si administramos un antagonista provocamos síntomas de deshidratación.

Los más importantes son:

• Triazolan
• Oxacepam
• Temicepam
• Bromacepam
• Nitracepam
• Cloracepam
• Diacepam
• Flunitracepam
• Midazolam

Interacciones y efectos secundarios:

Producen sedación, somnolencia y ataxia. Alteran la capacidad de conducir y producen amnesia. También conducta agresiva y hostil. Si administramos un preparado de acción corta, aparece efecto de rebote. Si administramos una inyección IV rápida, se provoca hipotensión y depresión respiratoria.

Cuidado si se asocia a alcohol, anestésicos y opiáceos. En las intoxicaciones agudas se usa un antagonista que es el flumacemilo. Puede interactuar con otros psicofármacos. La cimetidina y el alcohol inhibe el metabolismo oxidativo. La fenitoina y el fenobarbital, inducen al metabolismo del diacepam. Se puede producir tolerancia a efectos sedantes y anticonvulsivantes cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado, puede además verse una tolerancia cruzada con alcohol y otros sedantes. Dependencia psicológica y física y síndrome de abstinencia. Intractúan con anticonceptivos orales.

Clasificación de las benzodiazepinas según su vida media:

Prolongada: 40-200 h:

• Clobazam
• Clobazepam
• Clorazepato
• Clordiazepóxido
• Diazepam
• Flurazepam
• Medazepam
• Pinazepam
• Prazepam

Intermedia: 20-40 h:

• Clonazepam
• Bromazepam
• Flunitrazepam
• Nitracepam

Corta: 5-20 h:

• Alprazolam
• Lormetazepam
• Lorazepam
• Midazolam
• Oxacepam
• Clotiazepam

Reducida: 1-1,5 h:

• B-rotizolam
• N-fidazolain